Neden Transdermal Terapötik Sistem

Modern transdermal terapötik sistemler gelişim sürecinde, özellikle oral yoldan verilemeyen veya verilişinde fazla miktarda kayıplar yaşanan etkin maddelerin verilişi amacıyla geliştirilen sistemlerdir. Bu sistemlerin en önemli avantajları arasında uzun süreli etki elde edilmesi ve etki veya yan etkinin istendiği anda sonlandırılabilmesi yer almaktadır. Transdermal sistemlerin en önemli dezavantajlarından biri ise fizikokimyasal özellikleri nedeniyle birçok etkin maddenin bu yolla verilememesidir.

Bu problem kimyasal, fiziksel ya da mekanik geçiş arttırıcı mekanizmaların yardımıyla çözülmeye çalışılmaktadır. Özellikle fiziksel ve mekanik yöntemlerden yararlanılan çalışmalar son yıllarda gündemdedirAğız yoluyla alındığında gastrointestinal sistemde etkinliğini kaybeden ya da karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrayan ilaçların deriden emilerek sistemik dolaşıma karışacak şekilde uygulanması fikri oldukça eskidir. Ancak bu klasik uygulama şeklinde, uygulanacak ilacın mutlak miktarı ve uygulanan yüzey alanının değişmesi sonucu ilacın tekrarlanabilir dozda verilmesi zorlaşmaktadır. Oysa transdermal terapötik sistemlerde ilaç depolanmış sistem, deri üzerine yerleştirilmekte ve sistemin taşıdığı ilaç, kontrollü bir şekilde serbestleştirilerek deri üzerinden sistemik kan dolaşımına ulaşmaktadır. Bu tür sistemlerde ilaç dağıtım hızının sistem tarafından kontrol edilmesi amaçlanmaktadır .

DERİDEN GEÇİŞ

Deriden Geçiş Mekanizması Anatomik olarak deri, kompleks yapıda değişik fonksiyonları ve düzeni olan pek çok tabakadan (temel olarak epidermis, dermis, hipodermis tabakalarından) oluşmuştur. Deri yoluyla verilen etkin maddeler geçtikleri her tabakada farklı derecelerde olmak üzere ayrı bir bariyer etkisiyle karsılaşırlar. Ana bariyer epidermis tabakasının en üst katmanı olan stratum corneum tabakasıdır. Stratum corneum`un ana hücresel materyalleri proteinler, lipidler ve suyun çeşitli kombinasyonlarından oluşmakta ve % 75’e varan oranda su tutabilme özelliği nedeniyle kuru halde 15 µm kalınlıkta iken, su alarak 48 µm’ye şişebilmektedir. Ayrıca stratum corneum tabakasının önemli derecede mekanik bir direnci de bulunmaktadır. Ankara Ecz. Fak. Derg., 37 (2) 145- 170, 2008 147 Deriden kimyasal maddelerin geçişi üç temel yolla olmaktadır; a) maddenin intrasellüler sıvıda çözünerek difüzyonu, b) intersellüler sıvıdan difüzyonu, c) deri yüzeyinde bulunan yapılardan (kıl folikülleri, ter ve yağ bezleri gibi) geçişi. Perkütan absorbsiyon (deriden emilme), yerel uygulanan bir dozaj şeklinden ilacın salınması, deriye penetrasyonu ve daha sonra kılcallar vasıtasıyla kan dolaşımına katılmasıdır. Bu yollardan her biri, geçen molekülün tabiatına göre etkili olmaktadır. İlaçların deriden geçişleri çoğunlukla hücreler içinden olmaktadır, ancak geçiş yollarının birkaçı bir arada da gözlenebilmektedir. Örneğin; Stratum corneum vasıtasıyla epidermis tabakasına açılan kıl kökleri, ter ve yağ bezlerinin de emilimde belli ölçüde rolleri bulunmaktadır. Bilhassa kıl folükülü içindeki ince epidermadan emilim oldukça yüksektir. Stratum corneum tabakasının mekanik direnci nedeniyle alternatif olarak kıl foliküllerinden iyontoforez, elektroforez gibi yöntemler yardımıyla deriden etkin madde penetrasyonu çalışmaları son yıllarda yoğunluk kazanmıştır. Deriden ilaç verilişinin en önemli avantajı etkin maddenin karaciğer ilk geçiş etkisinden ve gastrointestinal sistemde zarar görmesinden korunmuş olması, ayrıca etkin maddenin bizzat kendisinin de gastrointestinal sisteme zarar vermesi olasılığının önlenmesidir. Hasta uyuncunun artması da bir diğer avantajıdır. En önemli dezavantaj ise, her kimyasal maddenin deriden geçememesidir. Ayrıca transdermal yoldan sistemik etki elde edebilmek için deriden yüksek dozlarda uygulanan etkin maddelerin uygulama bölgesinde toksik ya da yan etkiler (iritasyon, duyarlılık) meydana getirmesi muhtemeldir. Çoğu durumda basit matris tipi yamalar yardımı ile derinin kendisinin sistemik dolaşıma katılacak etkin maddenin geçişini kontrol etmesi sağlanmaktadır. Deri üzerindeki yamaların, klasik oral dozlama ile karşılaştırılınca, etki süresinin sonuna kadar düzenli etkin madde kan düzeyleri sağladığı görülmektedir. Ancak, programlanmış etkin madde salımı klasik yamalarla kolayca sağlanamamaktadır; doz boşalması gözlenebilmekte ya da salım yetersiz kalabilmektedir. Bu sorunun çözümü olarak, transdermal sisteme kimyasal bir geçiş arttırıcının eklenmesi veya salımı fiziksel ya da mekanik bir yol ile arttıran/kontrol eden transdermal cihazlardan yararlanarak salımın modifiye edilmesi mümkündür

Kaynak:Ankara University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology,

Terapötik Sistem (TTS) Tekknolojisi Nedir? TTS Nedir ?

Bantlar deriye uygulandığında bileşenler serbest bırakılır ve deri altına nüfuz eder bileşenlerin deriye enjeksiyonu birkaç saatten 7 güne kadar sürebilen sürekli bir süreçtir. Kılcal damarlar tarafından emildikten sonra bileşenler kan dolaşımı ile etki bölgesine hareket eder.

TTS (Transdermal Terapötik Sistem), Türkiye’de 1970’li yıllarda kullanılmaya başlandı.

Tıptaki adı Transdermal Terepatik Sistem (TTS) olsa da biz buna daha anlaşılır olması açısından ‘bant’ diyebiliyoruz.

Hap almak veya iğne olmak yerine derinize yapıştırdığınız bantlar ile siz farkına bile varmadan etken maddeler, ek gıdalar veya ilaçlar kanınıza karışıyor.

Hap almaktan nefret ediyor ya da sürekli saatini unutuyorsanız, şırıngayı görmek bile sizi dehşete düşürüyorsa, o zaman transdermal tedavi yöntemi tam size göre olabilir.

Türkiye’de anjio (kalpte damar tıkanıklığı) hastalarında kullanılan nitro gliserin bantları, sigara tiryakileri için nikotin bantları ve gebelik kontrolü için bantlar bulunuyor.

Bantların diğer ilaç alma yöntemlerine göre pek çok avantajı var.

Almanya’daki Jena Üniversitesi’nden dermatolog Prof. Peter Elsner ağızdan alınan ilaçların mideye indiğinde sindirim salgılarının saldırısına uğradığını, bunun da ilacın etkisini azalttığını söylüyor.